Lodextrin (H/100v nén) Agimexpharm

1. Thuốc Lodextrin là thuốc gì?
Lodextrin có thành phần chính là Paracetamol 500mg; Loratadin 5mg; Dextromethorphan hydrobromid 15mg. Thuộc nhóm thuốc chống dị ứng và sử dụng trong các trường hợp quá mẫn, thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim do Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm sản xuất.

Thuốc Lodextrin được các bác sĩ chỉ định trong các trường hợp:

Giảm nhanh các triệu chứng đau, hạ sốt khi bị cảm lạnh, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, ho, sổ mũi.
Điều trị các triệu chứng của bệnh cảm cúm: Ho, sốt, nhức đầu, đau nhức cơ bắp hay xương khớp, chảy nước mắt, ngứa mắt, nghẹt mũi, chảy nước mũi, viêm xoang, sổ mũi theo mùa, viêm mũi dị ứng, mẩn ngứa.
2. Thuốc Lodextrin có tác dụng gì?
2.1. Dược động học
Lodextrin là thuốc giảm đau, hạ sốt, kháng histamin và giảm ho, được sử dụng để trị các triệu chứng khi bị cảm cúm, viêm họng, ho. Thuốc được phối hợp bởi ba loại hoạt chất sau:

Paracetamol có tác dụng giảm đau, hạ sốt, thuốc tác động lên trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tăng toả nhiệt do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. Thuốc làm giảm thân nhiệt ở những người bị sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Paracetamol làm giảm đau bằng cách nâng ngưỡng chịu đau lên. Với liều điều trị, thuốc ít có tác động đến hệ tim mạch và hệ hô hấp, không làm thay đổi sự cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hay chảy máu dạ dày, không tác dụng lên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Loratadin là thuốc kháng histamine vòng 3 với tác dụng kéo dài. Thuốc đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi dị ứng do giải phóng histmine. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai. So với các thuốc kháng histamine thế hệ thứ nhất, Loratadin không qua được hàng rào máu não, do đó, thuốc không gây buồn ngủ.
Dextromethorphan là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Dextromethorphan được dùng để giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả cao nhất trong điều trị ho mãn tính, ho không có đờm.
Sự phối hợp của ba thành phần này trong thuốc Lodextrin làm giảm nhanh các triệu chứng thường xuất hiện khi bị cảm lạnh hoặc viêm họng, viêm xoang (sốt, nhức đầu, nghẹt mũi, ho), viêm mũi.

2.2. Dược lực học
Liên quan đến thành phần Paracetamol
Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbohydrate làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytochrom P450 ở gan tạo N - acetyl benzoquinonimin là chất trung gian, chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfhydryl của glutathione để tạo ra chất không có hoạt tính.
Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19.3 l/ h. Thời gian bán thải khoảng 2.5 giờ.
Khi dùng paracetamol liều cao (> 10g/ ngày), sẽ tạo ra nhiều N - acetyl benzoquinonimin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N - acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulpyrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
Liên quan đến thành phần Loratadin
Hấp thu: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1.5 và 3.7 giờ.
Phân bố: 97% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80-120L/Kg.
Chuyển hoá: Loratadin chuyển hoá nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450, loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, chất chuyển hoá có tác dụng dược lý.
Thải trừ: Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày.
Liên quan đến thành phần Dextromethorphan
Hấp thu: sau khi uống Dextromethorphan hấp thu nhanh và đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Dextromethorphan trong vòng 2 đến 2.5 giờ.
Phân bố: Dextromethorphan được hấp thu vào máu và đi qua hàng rào máu não vào dịch não tuỷ khoảng 30 đến 80%. Tác dụng chống ho của Dextromethorphan kép dài từ 5 đến 6 giờ, thời gian bán thải qua huyết tương từ 2 đến 4 giờ.
Chuyển hoá: Dextromethorphan được chuyển hoá nhanh qua gan và bị O - demethyl hoá để tạo ra chất chuyển hoá có hoạt tính dextrorphan. Dextromethorphan sau đó bị N - demethyl hoá và một phần liên hợp với acid glucuronic và ion sunfat.
Thải trừ: Dextromethorphan được đào thải qua thận dưới dạng không đổi hoặc chất chuyển hoá demethyl.
2.3. Chống chỉ định của thuốc Lodextrin
Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ thành phần hay tá dược nào của thuốc Lodextrin
Bệnh nhân có nhiều lần bị thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, suy thận hoặc suy gan nặng.
Ho ở bệnh nhân suy hô hấp, hen, glaucoma, bít cổ bàng quang, phì đại tiền liệt tuyến.
Bệnh nhân đang dùng IMAO (nhóm thuốc chống trầm cảm).
Trẻ em dưới 12 tuổi.
2.4. Tác dụng phụ của thuốc Lodextrin
Một số tác dụng không mong muốn được cho là có thể xảy ra khi sử dụng Lodextrin gồm:

Liên quan đến paracetamol:

Tác dụng không mong muốn của paracetamol hiếm gặp nhưng phản ứng dị ứng bao gồm phát ban da có thể xảy ra. Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp.
Đã có báo cáo về rối loạn máu bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt nhưng không nhất thiết là mối quan hệ nhân quả liên quan đến paracetamol.
Liên quan đến dextromethorphan:

Thường gặp
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Da: Đỏ bừng.
Ít gặp: Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp
Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa.
Thông báo cho người bệnh thuốc có thể gây buồn ngủ, tránh dùng cùng các thuốc ức chế TKTW và rượu.
Liên quan đến loratadin:

Loạn nhịp thất đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin.
Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:
Thường gặp
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và choáng phản vệ).
Thần kinh: Chóng mặt.
Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp
Thần kinh: Trầm cảm, co giật.
Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn, viêm dạ dày.
Rối loạn da và mô dưới da: Ban da, rụng tóc, nổi mày đay.
Chuyển hóa: Chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều.
Khác: Mệt mỏi.
Ngừng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.