0931816892
Vui lòng để lại số điện thoại, chúng tôi sẽ gọi lại cho bạn sau khi nhận được thông tin.
hoặc
Liên hệ với chúng tôi qua hotline:
Panalganeffer 500mg hộp/4vỉ/4viên Cửu Long
MÃ SẢN PHẨM: 99016456
NHÀ SẢN XUẤT: CUU LONG
XUẤT XỨ: VIỆT NAM
Liên hệ
THÔNG TIN CHI TIẾT
Thành phần
Hoạt chất: Paracetamol 500mg.
Tá dược: Acid citric khan, natri hydrocarbonat, natri carbonat khan, isomalt, aspartam, povidone K30, natri benzoat, polyethylen glycol, bột hương vị cam.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa: Nhức đầu, sốt, đau nhức do cảm cúm, đau răng, đau cơ. Không dùng paracetamol để điều trị thấp khớp và các cơn đau có nguồn gốc nội tạng.
Liều dùng
Hòa tan viên thuốc vào khoảng 200 ml nước đến khi sủi hết bọt. Nên uống thuốc sau bữa ăn. Không dùng quá 6 viên mỗi ngày.
Khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc từ 4 đến 6 giờ.
Trường hợp suy thận, khoảng cách tối thiểu là 8 giờ.
Nếu cơn đau tiếp tục kéo dài quá 5 ngày, không nên tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sỹ.
Liều hàng ngày của paracetamol chỉ định khoảng 60 mg/kg/ngày, chia làm 4 – 6 lần.
- Người lớn và trẻ em trên 11 tuổi: Uống 1 viên/lần, nếu cần dùng lại sau 4 – 6 giờ. Nếu đau nhiều, có thể dùng 2 viên/lần, nhưng không quá 6 viên/ngày.
- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin < 10 ml/phút): Khoảng cách giữa các liều ít nhất là 8 giờ.
- Không sử dụng đồng thời với các thuốc khác có chứa paracetamol.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Người bệnh gan nặng, bệnh thận, bệnh tim, bệnh phổi và người bệnh nhiều lần thiếu máu.
Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Ðôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p - aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol. Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Cần thận trọng khi sử dụng paracetamol cho bệnh nhân nghiện rượu, suy thận nặng hoặc suy gan nặng. Nguy cơ quá liều lớn hơn ở những bệnh nhân có bệnh gan không xơ gan do rượu.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng thuốc và thăm khám bác sĩ.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Thường gặp, ADR > 1/100: Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần; Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Da: Ban; Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn; Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu; Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Khác: Phản ứng quá mẫn; Toàn thân: Chóng mặt; Tiêu hóa: Buồn nôn
Cách xử trí: Ngưng dùng thuốc khi có bất kỳ một phản ứng dị ứng nào xảy ra.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Uống dài ngày liều cao thuốc làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt. Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan. Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra dùng đồng thời với isoniazid cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính gan.
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc. Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể làm tăng tác dụng ức chế TKTW. Thuốc gây ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Chloramphenicol: Paracetamol có thể làm tăng thời gian bán thải của chloramphenicol.
Metoclopramid hoặc domperidon: Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể được tăng lên bởi metoclopramid hoặc domperidon.
Cholestyramin: Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể giảm nếu dùng chung với cholestyramin.
Lái xe
Chưa có tài liệu báo cáo.
Thai kỳ
Thời kì mang thai: Chưa xác định được tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với phát triển thai. Do đó chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kì cho con bú: Không thấy có tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú mẹ.
Đóng gói
Hộp 4 vỉ, mỗi vỉ 4 viên.
Quá liều
Triệu chứng quá liều:
Tổn thương gan có thể xảy ra ở người lớn đã uống 10g hoặc nhiều hơn 10g paracetamol. Uống 5g hoặc nhiều hơn 5g paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nếu bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dưới đây:
- Nếu bệnh nhân điều trị lâu dài với carbamazepin, phenobarbiton, phenytoin, primidon, rifampicin, hoặc các thuốc khác gây cảm ứng enzym gan.
Hoặc là
- Thường xuyên uống rượu vượt quá lượng được khuyến cáo.
Hoặc là
- Bệnh nhân có khả năng bị mất glutathion ví dụ do rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, suy dinh dưỡng.
Các triệu chứng quá liều của paracetamol trong 24 giờ đầu tiên là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. Tổn thương gan có thể trở nên rõ ràng sau khi uống 12-48 giờ . Bất thường về chuyển hóa glucose và toan chuyển hóa có thể xảy ra. Trong nhiễm độc nặng, suy gan có thể tiến triển thành bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não và tử vong. Suy thận cấp tính với hoại tử ống thận cấp, đái ra máu và protein niệu có thể phát triển ngay cả trong trường hợp không có tổn thương gan nghiêm trọng.
Loạn nhịp tim và viêm tụy đã được báo cáo.
Điều trị:
Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan.
N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ðiều trị với N - acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N - acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N - acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp.
Tác dụng không mong muốn của N - acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, ỉa chảy, và phản ứng kiểu phản vệ.
Nếu không có N - acetylcystein, có thể dùng methionin (xem chuyên luận Methionin). Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Dược lực học
Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt. Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.
Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc cho gan.
Dược động học
Paracetamol hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Phân bố đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic. Thời gian bán thải thay đổi từ 1 - 3 giờ. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 - 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%), hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện 1 lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hoá và khử acetyl.
Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin,
một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này tạo thành một lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan.
Hoạt chất: Paracetamol 500mg.
Tá dược: Acid citric khan, natri hydrocarbonat, natri carbonat khan, isomalt, aspartam, povidone K30, natri benzoat, polyethylen glycol, bột hương vị cam.
Công dụng (Chỉ định)
Điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa: Nhức đầu, sốt, đau nhức do cảm cúm, đau răng, đau cơ. Không dùng paracetamol để điều trị thấp khớp và các cơn đau có nguồn gốc nội tạng.
Liều dùng
Hòa tan viên thuốc vào khoảng 200 ml nước đến khi sủi hết bọt. Nên uống thuốc sau bữa ăn. Không dùng quá 6 viên mỗi ngày.
Khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc từ 4 đến 6 giờ.
Trường hợp suy thận, khoảng cách tối thiểu là 8 giờ.
Nếu cơn đau tiếp tục kéo dài quá 5 ngày, không nên tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sỹ.
Liều hàng ngày của paracetamol chỉ định khoảng 60 mg/kg/ngày, chia làm 4 – 6 lần.
- Người lớn và trẻ em trên 11 tuổi: Uống 1 viên/lần, nếu cần dùng lại sau 4 – 6 giờ. Nếu đau nhiều, có thể dùng 2 viên/lần, nhưng không quá 6 viên/ngày.
- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin < 10 ml/phút): Khoảng cách giữa các liều ít nhất là 8 giờ.
- Không sử dụng đồng thời với các thuốc khác có chứa paracetamol.
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Người bệnh gan nặng, bệnh thận, bệnh tim, bệnh phổi và người bệnh nhiều lần thiếu máu.
Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).
Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP). Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Ðôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p - aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol. Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Cần thận trọng khi sử dụng paracetamol cho bệnh nhân nghiện rượu, suy thận nặng hoặc suy gan nặng. Nguy cơ quá liều lớn hơn ở những bệnh nhân có bệnh gan không xơ gan do rượu.
Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng thuốc và thăm khám bác sĩ.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Thường gặp, ADR > 1/100: Hệ TKTW: Ngủ gà, an thần; Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100: Da: Ban; Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn; Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu; Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Khác: Phản ứng quá mẫn; Toàn thân: Chóng mặt; Tiêu hóa: Buồn nôn
Cách xử trí: Ngưng dùng thuốc khi có bất kỳ một phản ứng dị ứng nào xảy ra.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Uống dài ngày liều cao thuốc làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt. Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan. Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra dùng đồng thời với isoniazid cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính gan.
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc. Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể làm tăng tác dụng ức chế TKTW. Thuốc gây ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Chloramphenicol: Paracetamol có thể làm tăng thời gian bán thải của chloramphenicol.
Metoclopramid hoặc domperidon: Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể được tăng lên bởi metoclopramid hoặc domperidon.
Cholestyramin: Tốc độ hấp thu của paracetamol có thể giảm nếu dùng chung với cholestyramin.
Lái xe
Chưa có tài liệu báo cáo.
Thai kỳ
Thời kì mang thai: Chưa xác định được tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với phát triển thai. Do đó chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kì cho con bú: Không thấy có tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú mẹ.
Đóng gói
Hộp 4 vỉ, mỗi vỉ 4 viên.
Quá liều
Triệu chứng quá liều:
Tổn thương gan có thể xảy ra ở người lớn đã uống 10g hoặc nhiều hơn 10g paracetamol. Uống 5g hoặc nhiều hơn 5g paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nếu bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dưới đây:
- Nếu bệnh nhân điều trị lâu dài với carbamazepin, phenobarbiton, phenytoin, primidon, rifampicin, hoặc các thuốc khác gây cảm ứng enzym gan.
Hoặc là
- Thường xuyên uống rượu vượt quá lượng được khuyến cáo.
Hoặc là
- Bệnh nhân có khả năng bị mất glutathion ví dụ do rối loạn ăn uống, xơ nang, nhiễm HIV, suy dinh dưỡng.
Các triệu chứng quá liều của paracetamol trong 24 giờ đầu tiên là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. Tổn thương gan có thể trở nên rõ ràng sau khi uống 12-48 giờ . Bất thường về chuyển hóa glucose và toan chuyển hóa có thể xảy ra. Trong nhiễm độc nặng, suy gan có thể tiến triển thành bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não và tử vong. Suy thận cấp tính với hoại tử ống thận cấp, đái ra máu và protein niệu có thể phát triển ngay cả trong trường hợp không có tổn thương gan nghiêm trọng.
Loạn nhịp tim và viêm tụy đã được báo cáo.
Điều trị:
Chẩn đoán sớm rất quan trọng trong điều trị quá liều paracetamol. Có những phương pháp xác định nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Tuy vậy, không được trì hoãn điều trị trong khi chờ kết quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều quan trọng là phải điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan.
N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ðiều trị với N - acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N - acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N - acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp.
Tác dụng không mong muốn của N - acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, ỉa chảy, và phản ứng kiểu phản vệ.
Nếu không có N - acetylcystein, có thể dùng methionin (xem chuyên luận Methionin). Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Dược lực học
Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt. Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid - base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương.
Paracetamol không có tác dụng trên sự kết tập tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Với liều điều trị, paracetamol chuyển hóa chủ yếu qua phản ứng liên hợp sulfat và glucuronid. Một lượng nhỏ thường chuyển thành một chất chuyển hóa độc, N-acetyl-p-benzoquinonimin (NAPQI). NAPQI được khử độc bằng glutathion và đào thải vào nước tiểu và/hoặc mật. Khi chất chuyển hóa không được liên hợp với glutathion sẽ gây độc cho các tế bào gan và gây hoại tử tế bào. Paracetamol thường an toàn khi dùng với liều điều trị, vì lượng NAPQI được tạo thành tương đối ít và glutathion tạo thành trong tế bào gan đủ liên hợp với NAPQI. Tuy nhiên, khi quá liều hoặc đôi khi với liều thường dùng ở một số người nhạy cảm (như suy dinh dưỡng, hoặc tương tác thuốc, nghiện rượu, cơ địa di truyền), nồng độ NAPQI có thể tích lũy gây độc cho gan.
Dược động học
Paracetamol hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Phân bố đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết qua nước tiểu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic. Thời gian bán thải thay đổi từ 1 - 3 giờ. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 - 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%), hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện 1 lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl - hoá và khử acetyl.
Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin,
một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử hoạt tính. Nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này tạo thành một lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan.
SẢN PHẨM LIÊN QUAN
