Fugacar Chocolate

FUGACAR SOCOLA
Thành phần
Viên nén Fugacar có 3 loại khác nhau về hương vị:

Fugacar™ (viên nén), không có hương vị

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị trái cây

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị sô-cô-la

Mỗi viên chứa 500mg Mebendazole.

Fugacar™ (viên nén), không hương vị: Lactose monohydrate, Methylcellulose
15mPa.s, Tinh bột ngô, Tinh bột Natri Glycolat, Cellulose vi'tinh thể, Magie stearat,
Silic khan dạng keo.

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị trái cây: Đường manitol, Đường
sucrose, Đường saccharin, Vị trái cây, Methylcellulose, Tinh bột ngô, Tinh bột Natri
Glycolat, Cellulose vi tinh thể, Magie stearat, Aerosil.

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị sô-cô-la: Đường manitol, Đường
sucrose, Aspartame, Methylcellulose, Tinh bột Natri Glycolat, Cellulose vi tinh thể, Vị
sô-cô-la, Tetratome orange, Magie stearat, Colloidal Silicon dioxide.

Mebendazole cản trở sự tạo thành vi ống tế bào ở ruột giun bằng cách kết hợp đặc
hiệu vào vi ống và gây ra các thay đổi thoái hoá siêu cấu trúc ở ruột giun. Kết quả là
sự sử dụng glucose và chức năng tiêu hóa của giun bị rối loạn đến độ xảy ra quá
trình tự phân giải.

Công dụng (Chỉ định)
Nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột: giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun tóc (Trichuris trichiura), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus), giun kim (Enterobius vermicularis)

Liều dùng
- Uống 1 viên duy nhất, có thể nhai viên thuốc trước khi nuốt.

- Không cần áp dụng các cách đặc biệt như ăn kiêng hay dùng thuốc nhuận tràng.

- Ở vùng dịch tễ nhiễm giun đường ruột nặng, tẩy giun đường ruột định kỳ 3-4 lần mỗi năm bằng Fugacar sẽ giảm đáng kể dịch bệnh.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Quá mẫn cảm với thuốc hoặc thành phần của thuốc.

Không nên dùng Fugacar 500mg cho trẻ em dưới 1 tuổi.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường, các cơn co giật ở trẻ em trong đó có cả trẻ dưới 1 tuổi được báo cáo với tần suất rất hiếm gặp (xem phần Tác dụng ngoại ý). Không nên sử dụng Fugacar 500mg cho trẻ quá nhỏ.

Hiếm gặp những báo cáo về rối loạn chức năng gan, viêm gan, giảm bạch cầu trung tính có thể hồi phục ở những bệnh nhân được chỉ định mebendazole với liều chuẩn được chỉ định. (xem Tác dụng ngoại ý trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường).
Những vấn đê trên, cùng với viêm cầu thận, cũng đã được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài.

Kết quả từ một nghiên cứu có kiểm soát điều tra về sự bùng nổ của hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử nhiễm độc biểu bì (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời mebendazole với metronidazole. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời mebendazole và metronidazole.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Mục này bao gồm các phản ứng có hại đã được báo cáo. Các phản ứng có hại được ghi nhận là những sự cố bất lợi được cho là có liên quan với việc sử dụng Fugacar dựa trên đánh giá toàn diện các thông tin có sẵn về tác dụng ngoại ý. Không thể xác định chắc chắn có mối liên hệ nhân quả giữa các tác dụng ngoại ý với Fugacar trong những báo cáo riêng lẻ. Mặt khác, các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong những điều kiện khác nhau, tỷ lệ phản ứng có hại trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và không thể phản ánh tỷ lệ trong thực hành lâm sàng.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Tính an toàn của Fugacar được đánh giá trong 39 thử nghiệm lâm sàng trên 6276 bệnh nhân điều trị nhiễm một hay nhiều loại ký sinh trùng đựờng tiêu hóa. Trong 39 thử nghiệm lâm sàng này, không có phản ứng cỏ hại của thuốc nao (ADRs) trong tần
suất >1% xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Fugacar. Những phản ứng có hại của thuốc có tần suất < 1 % đưực thể hiện trong bảng 1.

Bảng 1 ■ Phản ứng có hai của thuốc được báo cáo ở <1 % bênh nhân điều tri bằng Fuqacar trong 39 thử nghiệm lâm sàng

Hệ thống/Phân loại cơ quan

Tác dụng ngoại ý

Rối loạn tiêu hóa

Khó chịu ở bụng

Tiêu chảy

Đầy hơi

Rối loạn da và mô dưới da

Phát ban

Tác dụng ngoại ý trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường

Các phản ứng có hại của thuốc lần đầu tiên được xác định trong quá trình Fugacar lưu hành trên thị trường được thể hiện trong bảng 2. Phân loại tần suất dựa trên qui ước sau:

Rất thường gặp ≥1/10

Thường gặp ≥1/100 và <1/10

Ít gặp ≥1/1000 và <1/100

Hiếm gặp ≥1/10000 và <1/1000

Rất hiếm <1/100000, bao gồm các báo cáo riêng biệt

Bảng 2. Phản ứng có hại của thuốc được xác định trong quá trình lưu hành thuốc Fugacar trên thị trường bằng phân loại tần suất đánh giá trên tỷ lệ báo cáo tự phát.

Phân loại cơ quan

Phân loại tần suất Phản ứng có hại

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết

Rất hiếm Giảm bạch cầu trung tính

Rối loạn hệ miễn dịch

Rất hiếm Quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ và phản ứng

giống phản vệ

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm Cơn co giật, chóng mặt

Rối loạn hệ tiêu hóa

Rất hiếm Đau bụng

Rối loạn gan mật

Rất hiếm Viêm gan, các chỉ số xét nghiệm chức năng gan

không bình thường.

Rối loạn da và mô dưới da

Rất hiếm Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-

Johnson, ngoại ban, phù mạch, mày đay, rụng tóc.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác
- Sử dụng cùng lúc với cimetidine có thể ức chể chuyển hóa mebendazole tại gan, kêt quả làm tăng nồng độ thuốc trong máu đặc biệt trong trường hợp điều trị kéo dai. Trong trường hợp này, nên xác định nồng độ thuốc trong huyết tương để điều chỉnh liều.

- Nên tránh dùng đồng thời mebendazole với metronidazole (xem phần Thận trọng).

Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ 15-30°C.

Lái xe
Fugacar 500mg không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng lái xe.

Thai kỳ
Mebendazole có biểu hiện gây độc thai và quái thai ở chuột cống và chuột nhắt khi uống liều đơn. Không có tác hại nào đối với sự sinh sản của các lọài động vật thí nghiệm khác (xem phần Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Nên cân nhắc giữa nguy cơ có thể xảy ra và lợi ích điều trị mong muốn khi kê Fugacar 500mg cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Mebendazole chỉ được hấp thụ một lượng nhỏ. Người ta không biết rằng liệu mebendazole có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng Fugacar 500mg cho phụ nữ cho con bú.

Đóng gói
Fugacar™ (viên nén), không hương vị: Hộp 1 viên nén chứa 500mg mebendazole,
không có hương vị.

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị trái cây: Hộp 1 viên nén chứa 500mg
mebendazole, vị trái cây hỗn hợp.

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị sô-cô-la: Hộp 1 viên nén chứa 500mg
mebendazole, hương vị ngọt sô-cô-la.

Hạn dùng
Fugacar™ (viên nén), không hương vị: 5 năm kể từ ngày sản xuất.

Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị trái cây: 5 năm kể từ ngày sản xuất.
Fugacar™ (viên nén nhai được), hương vị sô-cô-la: 3 năm kể từ ngày sản xuất.
Không dùng thuốc đã quá hạn sừ dụng ghi trên nhãn.

Quá liều
Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc trong thời gian kéo dài, những phản ứng có hại được báo cáo thường hiếm gặp, bao gồm: rụng tóc, rối loạn chức năng gan, viêm gan, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, viêm cầu thận có phục hồi. Ngoại trừ trường hợp giảm bạch cầu hạt và viêm cầu thận, những phản ứng có hại này cũng được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị với mebendazole liều chuẩn. (Xem phần Báo cáo lưu hành thuốc trên thị trường).

Triệu chứng

Trường hợp vô tình dùng thuốc quá liều có thể có triệu chứng đau quặn bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Điều trị

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong giờ đầu tiên sau tai biến quá liều nên súc dạ dày, có thể dùng than hoạt nếu thích hợp.

Dược lực học
Phân nhóm điều trị:

Thuốc trừ giun sán đường uống, dẫn xuất benzimidazole. MãATC: P02CA01

Trong những chỉ định điều trị, mebendazole hoạt động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun (xem phần Chỉ định). Mebendazole gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải.

Dược động học
Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, khoảng 20% liều dùng được hấp thu vào máu do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa lớn trước khi vào máu (tác động chuyển hóa đầu tiên). Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt đựợc sau 2 đến 4 giờ dung thuốc. Uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của mebendazole mức độ vừa phải.

Phân bố

Có khoảng 90 đến 95% Mebendazole được gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố từ 1 đến 2L/kg cho thấy mebendazole có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nống độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với mebendazole (liều 40mg/kg/ngày trong 3 – 21 tháng).

Chuyển hóa

Mebendazole dùng đường uống được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa chính (dạng amino và amino hydroxyl hóa của mebendazole) cao hơn hẳn so với mebendazole. Chức năng gan suy giảm, chuyển hóa kém hoặc suy giảm thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ mebendazole trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ

Mebendazole, các dạng liên kết của mebendazole và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và thải trư trong nước tiểu và mật. Thời gian bán thải biểu hiện sau một liều uống là khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết các bệnh nhân.

Trạng thái dược động học ổn định

Nồng độ của mebendazole và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (40 mg/kg/ngày trong 3 - 21 tháng), dẫn đến phơi nhiễm ở tình trạng ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.

Nghiên cứu tiền lâm sàng
Đánh giá độc tính của liều đơn trên nhiều loài khác nhau cho thấy mebendazoleđược dụng nạp tốt và có khoảng an toàn rộng. Kết quả độc tính mạn, liều lặp lại,dùng uống trên chuột cống khi dùng liều độc 40mg/kg và cao hơn cho thấy trọng lượng gan bị thay đổi, tiều thùy trung tâm phù nhẹ, hình thành không bào tế bào gan và trọng lượng tinh hoàn thay đổi với sự thoái hóa ống, tróc vảy và ức chế đáng kể hoạt động sinh tinh. Không gây ung thư trên chuột nhăt và chuột cống. Các nghiên cứu đột biến gen in vitro cho thấy thuốc không gậy đột biến. Những thử nghiệm in vivo không phát hiện sự phá hủy cấu trúc nhiễm sắc thề. Kết quả thử nghiệm vi nhân cho thấy tac dụng gây đốt biến nhiễm sắc thể trên tế bào sinh dưỡng động vật có vú cao hơn ngưỡng nồng độ thuốc trong huyết tương 115ng/ml. Liều độc đối với chuột cống mang thai (liều đơn 10mg/kg và cao hơn) co thể gây độc cho thai và sinh quái thai. Quan sát trên chuột nhắt liều độc 10mg/kg và cao hơn cũng gây quái thai và độc trên thai. Không có tác hại đáng lưu ý nào đối với sự sinh sản trên các loài động vật nghiên cứu khác.